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艾替伏辛

艾替伏辛, 21715-46-8, 结构式
艾替伏辛
CAS号:
21715-46-8
英文名:
Etifoxine
英文别名:
36-801;Etifoxin;Etifoxine;HOE-36801;HOE-36-801;etafenoxine;Etifoxine (HOE36801);6-chloro-N-ethyl-4-methyl-4-phenyl-3,1-benzoxazin-2-amine;2-Ethylamino-6-chloro-4-methyl-4-phenyl-4H-3,1-benzoxazine;6-Chloro-2-ethylamino-4-methyl-4-phenyl-4H-3,1-benzoxazine
中文名:
艾替伏辛
中文别名:
艾替伏辛;2-乙基氨基-6-氯-4-甲基-4-苯基-4H-3;2-乙基氨基-6-氯-4-甲基-4-苯基-4H-3,1-苯并恶嗪
CBNumber:
CB7875113
分子式:
C17H17ClN2O
分子量:
300.78
MOL File:
21715-46-8.mol

艾替伏辛化学性质

熔点:
90-92℃
沸点:
421.2±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.1716 (rough estimate)
蒸气压:
0-1Pa at 20-25℃
折射率:
1.5800 (estimate)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);199.47(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);99.74(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:8):0.1(Max Conc. mg/mL);0.33(Max Conc. mM)
Ethanol:20.0(Max Conc. mg/mL);66.49(Max Conc. mM)
形态:
Solid:particulate/powder
酸度系数(pKa):
4.89±0.40(Predicted)
LogP:
4.09-4.52 at 21-25℃ and pH7
安全信息
毒性: LD50 orally in mice: 12 g/kg (Hoffmann)

艾替伏辛性质、用途与生产工艺

生物活性

Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。

体外研究

Etifoxine (EFX), at concentrations ranging from 10 to 300 μM (higher concentrations limited its solubility), produces a dose-dependent increase in the [3H]muscimol binding at equilibrium, to 155±2% of its control value at 300 μM EFX.

体内研究

Etifoxine competitively inhibits [ 35 S]TBPS binding with micromolar potency in rat brain.
Etifoxine (3.125-50 mg/kg) exhibits more pronounced anxiolytic and anticonvulsant effects in the BALB/cByJ mice compared to the C57BL/6J mice.

Animal Model: Six-week old BALB/cByJ and C57BL/6J mice (20-25 g).
Dosage: 3.125-50 mg/kg.
Administration: Intraperitoneal injection.
Result: Significantly increased the amount of time spent on the open arms at the 12.5 mg/kg dose when compared to vehicle (p = 0.009) in BALB/cByJ mice but produced no effect in C57B/6J mice.
BALB/cByJ mice compared with C57BL/6J mice exhibited significantly (p < 0.012) lower plasma levels of the compound at 15 and 30 min.

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50: 1500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1388 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

可燃; 火场分解有毒氯化物,氮氧化物气体

储运特性

库房低温, 通风, 干燥

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

艾替伏辛 上下游产品信息

上游原料

下游产品

艾替伏辛 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16579A艾替伏辛
Etifoxine
21715-46-85mg780元
2024/04/30HY-16579A艾替伏辛
Etifoxine
21715-46-810mM * 1mLin DMSO858元

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