ZM 447439性质、用途与生产工艺
ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。
ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂
ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
| Target | Value |
Aurora A
(Cell-free assay)
|
110 nM
|
Aurora B
(Cell-free assay)
|
130 nM
|
LCK
(Cell-free assay)
|
880 nM
|
Src
(Cell-free assay)
|
1.03 μM
|
MEK1
(Cell-free assay)
|
1.79 μM
|
体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。
ZM 447439
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