1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸

1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸性质、用途与生产工艺

临床应用

1-甲基-L-4，5-二氢乳清酸可用作医药合成中间体，如可用于制备他替瑞林，他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药，由日本田边三菱制药株式会社研制成功，商品名Taltirelin，属于化药新药3.1类，目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。

制备

1）Boc-Asn(Me)-OBzl的制备：将Boc-Asp-OBzl溶于四氢呋喃中，加入1.5倍摩尔量(以Boc-Asp-Obzl摩尔量为基准，后同)的HOSu，滴加1.2倍摩尔量DCC，温度冷至2℃；将2倍摩尔量甲胺四氢呋喃溶液滴入反应液；反应2小时；反应液加少量水，过滤DCU，旋蒸四氢呋喃，乙酸乙酯溶解，过滤不溶物，稀酸洗涤，水洗，碳酸氢钠溶液洗涤，水洗，干燥，蒸干得Boc-Asn(Me)-OBzl。
2）1-甲基-L-4，5-二氢乳清酸的制备：将Boc-Asn(Me)-OBzl溶于乙醇中，加入乙醇钠，回流4小时，冷却加稀盐酸中和，减压蒸馏乙醇，石油醚洗涤，水层由乙酸乙酯抽提，乙酸乙酯层饱和食盐水洗涤，乙酸乙酯无水硫酸镁干燥，过滤，旋蒸得3-甲基-L-4，5-二氢乳清酸苄酯；将3-甲基-L-4，5-二氢乳清酸苄酯溶于甲醇中，由5%含量Pb-C催化氢解，温度室温，反应过夜，过滤催化剂，蒸干甲醇，得1-甲基-L-4，5-二氢乳清酸固体。

药理作用

他替瑞林（Taltirelin）是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。

用途

1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸为羧酸类衍生物，可用作有机合成中间体。

1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	XW10336569101	1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸		250mg	43元

1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸 生产厂家

 

103365-69-1, 1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸 相关搜索:

• Heterocycle-Pyrimidine series
• Heterocycles
• 原料药中间体
• 药物杂质及中间体
• 原料
• 手性中间体
• 中间体
• (S)-1-甲基-2,6-二氧代六氢嘧啶-4-甲酸
• 他替瑞林系列/1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸/MDHOA/他替瑞林中间体2
• 二氢乳清酸
• 他替瑞林中间体(TALTIRELIN)1 -甲基-L-4 , 5-二氢乳清酸
• 1-甲基-L-4,5-二氢乳氢酸
• 1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
• (4S)-1-甲基-2,6-二氧代六氢-4-嘧啶甲酸
• 1-METHYL-L-4,5-DIHYDROOROTIC ACID 1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
• 103365-69-1
• 1-Methyl-L-4,5-dihydrowhey acid
• (4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-pyrimidin-4-carboxylic acid
• (4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinecarboxylic acid
• (S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carboxylic acid
• 1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid ISO 9001：2015 REACH
• (S)-1-methyl-4,5-dihydroorotic acid
• (4S)-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxylic acid
• 1-METHYL-L-4,5-DIHYDROOROTIC ACID
• (4S)-1-methyl-2,6-dioxo-hexadydro-4-pyrimidinecarboxylicacid
• (4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydro-4-pyrimidinecarboxylicacid
• 4-Pyrimidinecarboxylicacid, hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-, (4S)-
• 1-Methyl-L-4,5-dihydroortotic acid
• 1-Methyl-L-4,5-dihyd
• hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-