二乙酰胺三氮脒是目前比较常用的新型抗血液原虫药,主要使用对象为泌乳期的奶牛,不合理的使用会造成生鲜乳中兽药残留,存在一定的安全风险。
二乙酰胺三氮脒对家畜的锥虫、梨形虫及边虫(无形体)均有作用。用药后血中浓度高,但持续时间较短,故主要用于治疗,预防效果差。其作用机理是选择性地阻断锥虫动基体的DNA合成或复制,并与细胞核产生不可逆性结合,从而使锥虫的动基体消失,并不能分裂繁殖。
Diminazene能够抑制P2转运蛋白的活性,在Diminazene 适应性的锥虫系失去了这种活性,这并没有证明TbAT1转运 Diminazene,也不确定载体蛋白加入到P2是否能够参与Diminazene的摄取。Diminazene作用于布氏锥虫,通过427单转运而迅速积累,其K m 的值为0.45 μM。[