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西奈芬净

西奈芬净, 58944-73-3, 结构式
西奈芬净
CAS号:
58944-73-3
英文名:
SINEFUNGIN
英文别名:
SF;A-9145;rp32232;32232RP;SINEFUNGIN;Sinefungine;SCF from rat;Steel Factor;compound57926;A 9145, RP 32232
中文名:
西奈芬净
中文别名:
西奈芬近;西奈芬净;西奈芬净/D-GLYCERO-A-L-TALO-DECOFURANURONIC ACID,6,9-DIAMINO-1-(6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)-1,5,6,7,8,9-HEXADEOXY-
CBNumber:
CB9167377
分子式:
C15H23N7O5
分子量:
381.39
MOL File:
58944-73-3.mol

西奈芬净化学性质

比旋光度:
D25 -2.61° (c = 5 in water); D23 +12 ±2° (c = 0.227 in water)
沸点:
783.2±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.91±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: soluble
形态:
powder
酸度系数(pKa):
pKa (66% DMF): 2.9, 3.9, 8.9, 10.2(at 25℃)
颜色:
white to yellow
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
安全说明: 36
WGK Germany: 3
RTECS号: HE3140000
海关编码: 29419090
毒性: LD50 s.c. in mice: 185 mg/kg (Hamill, Hoehn, J. Antibiot.)

西奈芬净性质、用途与生产工艺

腺苷衍生物

西奈芬净(9,sinefungin)是一种腺苷衍生物,属于泛甲基转移酶抑制剂,最初作为一种潜在的抗真菌药物从灰质链霉菌中分离出来。Hercik 等报道了西奈芬净与ZIKV甲基转移酶所形成配合物的晶体结构。SAM 为MTase 的天然底物,西奈芬净是其竞争性抑制剂。 西奈芬净与GTP 和GDP 类似物相结合,可能增强这些类似物对酶的亲和力,从而得到更好的选择性和对ZIKV 复制更强的抑制作用。然而,西奈芬净作为抗寄生虫剂在犬和山羊上进行实验时,被发现具有毒性,阻碍了其临床应用。

生物活性

Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

体外研究

Sinefungin (0.5 or 1.0 μg/mL, 60 minutes) ameliorates the TGF-β1-induced increase of α-SMA and inhibits the upregulation of histone H3K4 monomethylation in renal epithelial cells and renal fibroblast cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: Renal epithelial cells.
Concentration: 0.5 or 1.0 μg/mL.
Incubation Time: Pretreatment 60 minutes before TGF-β1 (10 ng/mL).
Result: Significantly reduced TGF-β1-inducedα-SMA protein expression and inhibited H3K4me1 in a dose-dependent manner in both NRK-52E and NRK-49F cells.

体内研究

Sinefungin (10 mg/kg, per day immediately after UUO) ameliorates renal fibrosis in obstructive nephropathy.

Animal Model: Male C57BL/6J mice (8 weeks of age).
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Administered intraperitoneally per day immediately after UUO (prepared as a suspension in distilled water and 0.9% NaCl solution).
Result: Inhibited α-SMA protein expression.
Ameliorated those (α-SMA, FSP-1, collagen 1, collagen 3) both at 3 and 7 days after UUO.

西奈芬净 上下游产品信息

上游原料

下游产品

西奈芬净 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101938西奈芬净
Sinefungin
58944-73-31mg3000元
2024/04/30HY-101938Sinefungin10 mM * 1 mLin Water3188元

西奈芬净 生产厂家

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上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 18521735133 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25014 65
南通辰润化工有限公司 +86-0513-88743581 +86-15358700783 chenrunchem@sina.com 中国 194 60
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
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上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
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Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
湖北鑫鸣泰化学有限公司 177-7179-1433 17771741533 1228159977@qq.com 中国 1299 58
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InvivoChem中国 13549236410 sales@invivochem.cn 中国 6713 58
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欧利希(上海)医药科技有限公司 17316404525 209533805@qq.com 中国 9621 58
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Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
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