コルチゾン 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～わずかにうすい褐色, 結晶性粉末～粉末
溶解性
メタノール, エタノール, アセトン, クロロホルムに易溶、水に不溶。
解説
コルチゾン，白色の結晶．融点215 ℃．[α]D25"＋209°(エタノール)．水にほとんど不溶，エタノール，アセトンに可溶，エーテル，ベンゼンに難溶．グルココルチコイド作用が強く，ミネラルコルチコイド作用は弱い．副腎皮質機能不全，リウマチ性疾患，アレルギー性疾患，皮膚疾患などの治療に用いられる．コルチゾンのエステル誘導体ではコルチゾン21-アセタートが知られている．
森北出版「化学辞典（第2版）
用途
薬理研究用。
作用
コルチゾンには抗アレルギー、抗炎症作用があり、神経痛、リウマチ、関節炎、気管支喘息(ぜんそく)、アジソン病のほか、目、皮膚、粘膜の急性炎症をはじめ、アレルギー疾患や慢性皮膚病に使用される。
製法
1936年スイスの有機化学者ライヒシュタインとアメリカの生化学者ケンドルらがウシの副腎から単離した。その後デソキシコール酸からの部分合成および化学的全合成が達成された。現在では、工業的には合成化学と微生物を利用した反応を併用して製造されている。生体内ではコルチゾールから11位ヒドロキシ基の酸化により生成される。
効能
抗炎症薬, グルココルチコイド受容体作動薬
副作用
副作用として、むくみ、高血圧、糖尿、無月経などがある。
化学的特性
Off-White Crystalline Powder
使用
Cortisone is used for inflammatory processes, allergies, and adrenal insufficiency.
定義
ChEBI: A C21-steroid that is pregn-4-ene substituted by hydroxy groups at positions 17 and 21 and oxo group at positions 3, 11 and 20.
一般的な説明
Cortisone is a corticosteroid produced in the adrenal glands. Cortisone is administered for short term pain relief and to reduce swelling from inflammation. This Certified Spiking Solution
? is applicable in LC-MS/MS applications for endocrinology, clinical chemistry and neonatal screening.
危険性
Damaging side effects, e.g., sodium retention from ingestion.
薬物動態学
Following oral administration, cortisone acetate and hydrocortisone acetate are completely and
rapidly deacetylated by first-pass metabolism. Much of the oral cortisone, however, is inactivated by
oxidative metabolism before it can be converted to hydrocortisone in the liver. The pharmacokinetics
for hydrocortisone acetate is indistinguishable from that of orally administered hydrocortisone. Oral
hydrocortisone is completely absorbed, with a bioavailability of greater than 95% and a half-life of 1 to 2 hours
(23).
臨床応用
Cortisone is administered orally or by intramuscular (IM) injection as its 21-acetate (cortisone acetate).Cortisone acetate or hydrocortisone usually is the corticosteroid of choice for replacement therapy in patients
with adrenocortical insufficiency, because these drugs have both glucocorticoid and mineralocorticoid
properties.
代謝
The metabolism of hydrocortisone has been previously described. Cortisone acetate is slowly
absorbed from IM injection sites over a period of 24 to 48 hours and is reserved for patients who are unable to
take the drug orally. The acetate ester derivative demonstrates increased stability and has a longer duration of
action when administered by IM injection. Thus, smaller doses can be used. Similarly, hydrocortisone may be
dispensed as its 21-acetate (hydrocortisone acetate), which is superior to cortisone acetate when injected
intra-articularly.
純化方法
Crystallise cortisone from 95% EtOH or acetone. The UV has 14,000 M-1cm -1 at 237nm (EtOH). [Beilstein 8 IV 3480, Hems J Pharm Pharmacol 5 409 1953, Beilstein 8 IV 3480.]
コルチゾン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品