北五味子的药理作用

2020/10/24 7:56:57

背景及概述[1]

北五味子属木兰科植物,别名山花椒,是长白山具有良好医药价值的道地药材,延边各县市均有分布,尤以汪清县居多。五味子药用其果实,其功效收敛固涩、益气生津、补肾宁心。主治遗精、久泻、咳喘、心悸、失眠等症。北五味子主要有效成分为五味子素、五味子醇等,具有保肝解毒之功效。主治慢性肝炎,降低转氨酶效果显著。

长白山产的五味子表面紫红、肉厚、粒大、质量优良,也称“北五味子”。长白山野生五味子蕴藏量大约有100万株,目前,延边已开始大面积野生抚育和人工栽培,规模已达到2100公顷,仅汪清县就超过1600公顷。汪清县被确定为吉林省北五味子重点生产基地,也是东北地区的主要产区。延边地区产的北五味子以卖原料(药材)为主,深加工药品有安神补脑液、复方益肝灵等。

化学成分[2]

五味子中成分主要包括挥发油、木脂素类、多糖以及有机酸类。挥发油中主要成分为柠檬醛,依兰烯,α-依兰烯,α-恰米烯,β-恰米烯以及恰米烯等。木脂素类成分主要包括五味子素,五味子甲素,五味子乙,伪γ-五味子素,五味子醇甲,五味子醇乙,五味子丙素,五味子酯甲,五味子酯乙,戈米辛D,E,F,G,当归酰戈米辛,巴豆酰戈米辛H等成分。此外,五味子中尚含有糖类、苯甲酸、柠檬酸、酒石酸、精氨酸、维生素C等成分。

1. 挥发油:挥发油是五味子中的主要成分,研究表明北五味子的挥发油成分比南五味子复杂。除此之外,有报道采用GC-MS从北五味子挥发油中分离并鉴定出39种成分等。

2. 木脂素:木脂素类化合物是由两分子(少数为三分子或四分子)苯丙素衍生物聚合而成的天然化合物。从1961年苏联研究者次从五味子果实中分离出了五味子醇,γ-五味子素,去氧五味子素,伪-γ-五味子素,五味子素等5种化合物开始,经过近半个世纪的研究,研究人员共分离出150余种木脂素类成分,这些木脂素类成分可分为5类,即为联苯环辛二烯类,螺苯骈呋喃型联苯环辛二烯类,4-芳基四氢萘类,2,3-二甲基-1,4-二芳基丁烷类,2,5-二芳基四氢呋喃类,其中种类最多、生物活性最强的是联苯环辛二烯类。

3. 多糖:1960年代以后,多糖作为广谱免疫促进剂而引起人们极大的兴趣,特别是自从人们发现真菌多糖具有抗肿瘤活性以后,多糖的研究受到越来越广泛的重视。从五味子中用酚-硫酸法提取出多糖并测出含量,测得五味子多糖中多糖的质量分数为11.98%,平均回收率为102.13%。随后众多试验考察了不同提取方法对多糖含量的影响。北五味子中多糖的组成单糖以半乳糖和葡萄糖为主。

药理作用[3]

五味子的药理研究中,较多的是五味子的各种提取液、煎剂或者浸膏。以下仅就有效组分的药理进行简要的介绍。

1.五味子粗多糖的药理研究

五味子粗多糖(Thecoarsepolysaccharidesfromschisandrachineesis,CPSC)含有五味子总多糖和18种以上氨基酸及16种以上微量元素。五味子粗多糖的初步药理研究表明,五味子粗多糖能明显提高小鼠的耐缺氧能力,具有抗疲劳作用,亦能使正常小鼠胸腺和脾脏的重量增加,并增强小鼠静注胶体碳粒的廓清速率。说明北五味子粗多糖能提高机体对环境的适应能力和防御能力。

对CCl4中毒小鼠肝组织丙二醛含量具有明显降低作用,体外实验对小鼠肝均浆脂质过氧化亦产生明显的抑制作用,此外,对部分肝切除小鼠再生有明显促进作用,同时能促进小鼠胆汁分泌,加速了肝内有毒物质的排泄,有利于保护肝脏。可使CCl4肝损伤小鼠SGPT(血清谷丙转氨酶)活力显著降低;肝糖元含量显著升高;使肝损伤小鼠戊巴比妥那睡眠时间显著缩短,并且还具有升白细胞作用,以及对小鼠的免役兴奋作用,抗衰老,抑制肿瘤的生长,并具有预防和治疗癌症的潜在价值。

2.五味子木脂素的药理研究

北五味子含多种木脂素成分,包括五味子素、五味子甲素、五味子乙素(γ-五味子素)、五味子丙素、伪-γ-五味子素、五味子醇甲、醇乙、五味子酚、五味子酯甲、酯乙等化学成分以及日本学者提取的戈米辛A、B、D、G、H、前戈米辛等木脂素成分。五味子醇乙、醇甲、甲素能使正常饥饿小鼠合成肝糖元的能力增加,其中醇乙作用最强。

戈米辛A对应激性溃疡的抑制率约为50%,而五味子乙素有抑制胃分泌和利胆作用。五味子甲素和五味子醇甲对小鼠CCl4肝损伤模型作用表明该两种木脂素增强了小鼠肝细胞抵抗CCl4毒性的能力。20世纪70年代初,我国临床研究发现五味子木脂素能明显降低肝炎患者血清谷丙转氨酶水平,引起研究的热潮,并由此开发出治疗肝炎药物联苯双酯。除有明显保肝作用外,这类化合物还具有抗HIV病毒、抗氧化、保护中枢神经系统作用以及安定作用,引起人们进一步研究的兴趣。

3.五味子挥发油的药理研究

原苏联学者报道五味子挥发油不含有醛和酮类成分,他们研究表明挥发油大部分为萜类成分(包括单萜类、含氧单萜类、倍半萜类、含氧倍半萜类),此外尚有少量醇、酸等含氧成分。而芮和恺等研究发现从五味子挥发油中鉴定了29种化合物,占挥发油重量38.65%,除毕澄茄烯、依兰烯、防风根烯外,其余25种成分均属首次从五味子挥发油中发现,已提出的有sesquicarene、α-花柏烯、花柏醇等。

研究认为,五味子挥发油主要成分为萜类化合物。五味子挥发油的药理作用研究的相对较少。研究发现,五味子挥发油能明显缩短戊巴比妥钠引起小鼠睡眠时间,且与中枢兴奋药士的宁无协同作用,它对肝细胞色素P-450具有明显诱导作用,说明五味子挥发油缩短戊巴比妥钠引起小鼠睡眠时间的机理与其加速戊巴比妥钠的代谢有关,而非对中枢神经系统的直接兴奋作用。

主要参考资料

[1] 中国西部开发信息百科·吉林延边卷

[2] 南北五味子化学成分、药理作用等方面差异的研究进展

[3] 北五味子有效组分的研究进展

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