N,N-二乙基-1,1,2,3,3,3-六氟丙胺的制备

2020/4/24 10:15:51

概述[1]

N,N-二乙基-1,1,2,3,3,3-六氟丙胺可用于制备氟苯尼考,氟苯尼考也称为D(+)‑苏式‑1‑对甲砜基苯基‑2‑二氯乙酰氨基‑3‑氟丙醇,是美国先灵‑保雅(Schering‑Plough)公司在20世纪70年代研制开发的一种动物专用的广谱抗生素,氟苯尼考对敏感菌的抗菌活性与氯霉素和甲砜霉素相似,但是对耐氯霉素和甲砜霉素的细菌仍具有较强的抗菌活性,如克雷伯氏杆菌、溶血性巴式杆菌、胸膜肺炎放线菌及伤寒沙门氏菌等。由于氯霉素具有严重的致再生障碍性贫血的不良反应,在多个国家已禁止用于食品动物,因此,在动物疾病防治上,氟苯尼考具有广阔的应用前景。

制备[1]

N,N-二乙基-1,1,2,3,3,3-六氟丙胺制备如下:取600份‑700份的二氯甲烷,加入65份‑85份的二乙胺,降温至‑5℃~‑25℃,通入110份‑165份的六氟丙烯,通完后反应1h,得氟化试剂备用;二乙胺的加入量为优选75~80份,六氟丙烯的加入量优选160~165份。

 

应用[1]

取250份的环合物,用220份的二氯甲烷溶解,加入N,N-二乙基-1,1,2,3,3,3-六氟丙胺,升温至105~120℃,反应0.5~3h,降温至常温;反应结束的氟化反应液中加入浓度为10%~20%的碱水溶液600~700份,洗涤分层取二氯甲烷层,蒸馏回收二氯甲烷,然后加入500~700份的醇,搅拌降温至5~30℃,离心洗涤干燥,得氟苯尼考。

主要参考资料

[1] CN201310221962.5一种氟苯尼考中间体的制备方法

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