紫花前胡苷的应用

2020/4/26 9:34:00

概述[1]

紫花前胡苷(ND)是传统中药狭叶羌活和宽叶羌活(N.forbesiiBoiss.)的主要化学成分之一,亦广泛分布在前胡属药用植物中,尤以紫花前胡(PeucedanumdecursivumMaxim.)中含量最高,达24~30.9mg·g-1生药。ND具有明显的抗血小板聚集和镇痛作用等。最新的研究结果表明ND具有改善学习记忆障碍的功能,其与升高胆碱能神经系统作用有关,提示ND有望发展成为新的健忘症预防和治疗药物。

应用[2-4]

1.紫花前胡苷,作为治疗类风湿关节炎的药物,紫花前胡苷的有效作用浓度为0.01-1000μM。

紫花前胡苷与药物学上可接受的药物辅料混合形成散剂、膏剂、粉剂、针剂、水剂、肠溶缓释制剂或注射剂。经动物实验证明,紫花前胡苷能使TNF-Tg类风湿关节炎小鼠的炎症浸润面积、骨量缺损和软骨缺损降低,减轻踝关节炎症损伤。紫花前胡苷能够改善类风湿关节炎症状。紫花前胡苷在制备治疗类风湿关节炎的药物或保健品中具有一定用途,选用人来源的滑膜细胞株,用TNFα(10ng/mL)加不同浓度紫花前胡苷(0,0.01,10,1000μM)处理人滑膜细胞,24小时后,抽提细胞RNA,用realtimePCR方法检测炎症因子IL-6和IL-8的mRNA表达量,如图6所示,实验结果发现TNFα(10ng/mL)显著刺激滑膜细胞表达炎症因子,紫花前胡苷呈剂量依赖性降低炎症因子的表达量。

2.紫花前胡苷抑制哮喘小鼠气道炎性反应和NF-κB信号传导通路。

BALB/c小鼠被随机分为对照、模型、紫花前胡苷和地塞米松4组。除对照组外,所有小鼠腹腔注射和雾化吸入卵清蛋白以致敏和诱导气道炎性反应。于每次雾化前1h,给紫花前胡苷组灌胃10mg/kg紫花前胡苷;给地塞米松组腹腔注射1mg/kg地塞米松。动物肺功能仪分析气道高反应性;细胞计数器和Diff-Quick染色计数支气管灌洗液中白细胞总数及分类;酶联免疫吸附法检测血清或BALF中炎性介质的水平;苏木精-伊红染色法观察气道病理改变;电泳迁移率和免疫印迹法检测肺组织NF-κВ信号通路中蛋白的活力和表达。结论紫花前胡苷具有抗过敏性哮喘鼠气道炎性反应。

制备[4]

紫花前胡苷元的提取分离:

1)将羌活根茎粉碎成粗粉,按体积/质量加入6~10倍的70%乙醇溶液提取两次,每次1.5小时,合并过滤液,浓缩至无醇味后加水至药材重量的1倍;浓缩液加入浓盐酸调节pH至2,加热回流0.5个小时,浓缩蒸干,加入药材重量1倍量的40%乙醇溶液使其完全溶解。水解液通过2倍药材重量的D-101大孔树脂柱(径高比为1:8)吸附后,水洗脱4个柱体积,40%乙醇洗脱3个柱体积,60%乙醇洗脱6个柱体积。60%乙醇洗脱液合并,回收溶剂,浓缩至浸膏。浸膏加入乙酸乙酯溶液,使其溶解完全,滤过,回收溶剂,浓缩至浸膏,60℃真空干燥,粉碎即得羌活提取物。

2)羌活提取物加适量甲醇溶解后,加入等量的粗硅胶(80-100目)中搅拌均匀,烘干后倒入到含4~5倍量的硅胶(200-300目)柱中。石油醚平衡D-101柱子以后,利用石油醚-乙酸乙酯50:1、20:1、10:1各洗脱4个柱体积,收集10:1部位浓缩蒸干。石油醚-乙酸乙酯10:1洗脱部位加甲醇溶解后,离心,取上清液,利用高压制备液相进行制备,收集紫花前胡苷元色谱峰,浓缩干燥后获得紫花前胡苷元。

高压制备液相色谱条件:安捷伦1260型制备色谱仪,色谱柱为FujiC18(250×50mm);流动相为乙腈(A)-水(B);检测波长为310nm;洗脱程序为0~60min,A30%,B70%;流速为30mL·min-1;柱温为30℃。

主要参考资料

[1] 紫花前胡苷在大鼠体内的药代动力学研究

[2] CN201710461117.3一种治疗类风湿关节炎的小分子化合物及其用途

[3] 花前胡苷抑制哮喘小鼠气道炎性反应和NF-κB信号传导通路

[4] CN201510776510.2紫花前胡苷元的应用

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