胆固醇琥珀酸单酯的应用

2020/7/13 11:19:12

背景及概述[1-2]

胆固醇琥珀酸单酯为脂肪酸类物质,可用于作为药物制剂高端剂型的研发,如制备克拉霉素离子对脂质微球注射液或硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片等。

应用[1-2]

CN201410748577.0涉及一种采用胆固醇琥珀酸单酯(CHEMS)制备克拉霉素离子对脂质微球注射液的方法。以100ml注射液计,其包含:克拉霉素0.05g~0.5g;胆固醇琥珀酸单酯0.3g~0.6g;中链脂肪酸甘油三酯10g~20g;注射用大豆油0~10g;蛋黄卵磷脂0.2g~4g;大豆卵磷脂0g~4g;Pluronic-F-68 0.2g~1g;甘油2g~5g;注射用水70g~90g。本发明的克拉霉素离子对脂质微球注射液,理化性质符合静脉用药要求,能够耐受121℃,10min高压蒸汽灭菌。同时,本研究采用在全球首次将离子对技术应用于纳米制剂的制备,提高了克拉霉素的跨膜能力,降低细菌耐药性,提高药效。本研究所制备的样品长期储存物理化学稳定性良好,并且血管刺激性小,能够提高患者顺应性,提高疗效。

CN201410840875.2涉及一种硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片及其制备方法。该硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片,以硫酸氢氯吡格雷和阿司匹林为活性成分,添加山嵛酸甘油酯、胆固醇琥珀酸单酯,再配以填充剂、崩解剂和润滑剂组合而成。制备工艺所制得的物料的流动性、抗粘性好,解决了硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片粘冲的问题,还增强了有效成分的抗血小板聚集作用,并且药物的质量稳定性良好,可达到用药安全有效。

参考文献

[1] CN201410748577.0一种克拉霉素离子对脂质微球注射液及其制备方法

[2]CN201410840875.2一种硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片及其制备方法

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