2,4,6-三氟吡啶的应用举例

2020/11/19 13:25:22

背景及概述[1]

2,4,6-三氟吡啶是一种含氟有机中间体,无色液体,沸点98℃。Bobbio C等人报道了2,4,6-三氟吡啶可由3,5-二氯-2,4,6-三氟吡啶为原料在钯碳和甲酸铵的作用下脱氯的得到,收率85%。有文献报道2,4,6-三氟吡啶可用于制备呼吸道合胞病毒(RSV)抑制剂和治疗真菌病的医药化合物。

应用[2-3]

应用一、

2,4,6-三氟吡啶可用于制备具有下述吡唑并嘧啶结构的对呼吸道合胞病毒(RSV)的复制具有抑制活性的化合物。人RSV或呼吸道合胞病毒是一种大的RNA病毒,连同牛RSV病毒一起是肺病毒科(Pneumoviridae)、正肺病毒属(Orthopneumovirus)的成员。人RSV是造成全世界所有年龄的人群中一系列呼吸道疾病的原因。

应用二、

2,4,6-三氟吡啶可用于制备下述具有下述结构的杂环取代的吡啶衍生物。该类化合物可用于治疗真菌病,此外还可用于治疗隐球菌病。

参考文献

[1] Bobbio C , Rausis T , Schlosser M . Removal of Fluorine from and Introduction of Fluorine into Polyhalopyridines: An Exercise in Nucleophilic Hetarenic Substitution[J]. Chemistry - A European Journal, 2005.

[2] [中国发明] CN201880077163.6 具有抗呼吸道合胞病毒(RSV)活性的吡唑并嘧啶

[3] [中国发明] CN201880088941.1 杂环取代的吡啶衍生物抗真菌剂

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