N,N-二甲基氨基甲酸的制备方法

2021/9/30 9:24:57

背景及概述[1]

N,N-二甲基氨基甲酸是一种未见报道的氨基酸,氨基酸在医药上主要用来制备复方氨基酸输液,也用作治疗药物和用于合成多肽药物。

制备[1]

(1)将0.4克分析纯的Co(ClO4)2·6H20、和0.2克分析纯的乙氧基水杨醛以及0.3mL重量百分比浓度为40%的甲胺水溶液溶于10毫升体积比为1∶1的无水甲醇和分析纯N,N’-二甲基甲酰胺(DMF)的混合溶液中;

(2)向步骤(1)制得的溶液中缓慢加入分析纯氢氧化钾,并不断搅拌,调节pH值在9.5;

(3)将步骤(2)制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在140℃下反应100小时,降温至室温,开釜,过滤,用无水甲醇洗涤,得到单晶级N,N’-二甲基氨基甲酸配合物,然后将单晶级N,N’-二甲基氨基甲酸配合物溶解、重结晶即可获得N,N’-二甲基氨基甲酸。

应用[2]

报道一、

N,N-二甲基氨基甲酸可用于制备具有下述结构的免疫调节剂。这是一种具有口服生物利用度的IL-17的小分子特异性抑制剂。鉴于产生抗体的成本考虑和给药途径的限制,开发IL-17A小分子抑制剂药物具有良好的研发前景。IL-17(白细胞介素-17)是促炎性细胞因子,在诱导其他炎性细胞因子、趋化因子和粘附因子中发挥作用。IL-17家族由参与急性和慢性炎症反应的细胞因子组成,包括IL-17A(CTLA-8)、IL-17B、IL-17C、IL-17D、IL-17E(IL-25)和IL-17F。IL-17A由TH17细胞表达,其参与炎症和自身免疫性疾病的病理发生。

报道二、

N,N-二甲基氨基甲酸可用于制备具有下述结构的4-吡啶取代酞嗪酮类化合物,该类化合物具有改善的药物理化性质和体内药代动力学性质,口服生物利用度高,成药性好,是一类结构新颖的、可口服的非核苷类小分子HBV病毒抑制剂。

参考文献

[1] [中国发明] CN201110287000.0 N,N’-二甲基氨基甲酸的原位合成方法

[2] [中国发明] CN202010789949.X 一种免疫调节剂

[3] [中国发明] CN202010600646.9 4-吡啶取代酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途

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