氯法齐明的副作用

2022/7/13 14:12:29

氯法齐明(Clofazimine),又称氯苯吩嗪,是一种抗分枝杆菌药物,常与利福平和达普颂一起使用以治疗痳疯病。此药物特别针对多菌型痳疯以及其所引起的痳疯性结节红斑症状,经由口服给药。氯法齐明治疗痳疯的机理在于其抗菌以及消炎作用。前者通过抑制DNA复制和干扰ATP合成等机制而达到,后者则通过抑制T淋巴球减轻炎性反应而达到舒缓结节红斑症状的效果。

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医疗用途

治疗痳疯是氯法齐明现时最主要的医疗用途,暂时仍未有其他的医疗用途被证实为安全或有效。此药物亦适用于耐砜类药物痳疯杆菌菌株。

2020至2021年在人体细胞和生物模型中进行的研究,指出氯法齐明对SARS-CoV-2有著有效的抗病毒活动,或能用作相关治疗用途。氯法齐明现正接受临床试验测试其对治疗新冠病毒病患者的效果。

副作用

常见副作用

大约75%或以上接受氯法齐明药物的病人的皮肤和体液会出现粉红至啡黑色的色素沉著。这些色素沉著会随时间而完全消失(约6-12个月)。40%-50%的人则出现各种肠胃不适的症状。皮肤干燥、皮疹等轻微反应个案亦有被报告。

罕见副作用

少于1%的人发展出抑郁的症状(和色素沉著有关连)以及小肠梗阻等可能致死的严重副作用。

合成

2-对氯苯胺基苯胺先在三氯化铁的水溶液中被氧化而形成脱异丙基氯法齐明。脱异丙基氯法齐明之后再和异丙胺反应,亚胺部分中的氢原子被异丙基取代而生成氯法齐明。

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