阿利库单抗

2022/11/16 15:07:55

阿利库单抗是一种人单克隆抗体,它与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin9型(PCSK9)结合。PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,促进肝脏内的LDLR降解。LDLR是清除循环LDL的主要受体,因此PCSK9降低LDLR水平导致LDL-C的血液水平升高。通过抑制PCSK9与LDLR的结合,alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR数量,从而降低了LDL-C水平。

阿利库单抗

作用机理

阿利库单抗可通过抑制PCSK9蛋白起作用,PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合(使胆固醇脱离循环),并且该结合导致受体降解,并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解,并促进LDL胆固醇从循环中去除。

适应症

阿利库单抗是一种PCSK9(proproteinConvertaseSubtilisinKexinType9)抑制剂抗体,适用于饮食和耐受他汀类药物治疗,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病的成人,他们需要额外降低LDL-胆固醇(LDL-C)。

2015年7月,阿利库单抗(普拉利)上市,它是治疗杂合子家族性高胆固醇血症的首个人源单抗PCSK9抑制剂。再生元制药公司发现了PCSK9抑制剂阿利库单抗。2009年,再生元和赛诺菲达成协议,共同开发阿利库单抗,但赛诺菲在2020年接管了全部权利。最近,再生元在冠状病毒大流行期间上市了针对SAR-CoV-2的抗体,从而真正成为了一个著名的制药公司。再生元公司的股票一直是医药和生物技术版块钱的股票之一。

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