白杨素的作用与制备

2023/2/15 14:11:08 作者:谷雨

白杨素又称白杨黄素,化学名称5,7- 二羟基黄酮,淡黄色棱柱形结晶(由甲醇中结晶),熔点285°C。溶于氢氧化碱溶液,微溶于乙醚、乙醇和氯仿,不溶于水。

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作用

研究表明白杨素具有抗氧化、抗病毒、抗高血压、降血糖和抑制芳香酶活性的作用,特别受人关注的是其具有肿瘤预防和治疗作用。白杨素的抗肿瘤作用主要包括:(1)抗肿瘤细胞增殖;(2)诱导肿瘤细胞凋亡;(3)逆转肿瘤细胞多药耐药作用;(4)抗基因突变作用。

制备方法

白杨素是一种具有广泛药理活性的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、放疗增敏、抑制芳香酶活性、抗炎、抗氧化、防治心脑血管疾病等多种药理作用。然而,白杨素水溶性较差,肠道吸收少,在体内其5、7位羟基易被糖基化代谢,导致活性降低。对白杨素结构进行有效修饰,特别是在抗肿瘤方面,对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。

CN102465158A一种制备白杨素的方法,其特征在于包含以下步骤:

1)取三叶海棠叶粉碎,加酸性水溶液拌湿,加入2-5%。生物酶酶解,制得酶解原料;

2)把上述酶解原料加入5-10倍量80-90%乙醇溶液回流提取2-3次,提取液减压回收浓缩至醇浓度20-40%,放置结晶;

3)滤出上述结晶物,乙醇溶解聚酰胺拌样,挥干乙醇装柱,乙醇溶液梯度洗脱,薄层检测,收集高浓度流分,减压浓缩,放置结晶,滤出结晶物90-99%乙醇回流溶解结晶,结晶物干燥即得高含量白杨素产品。

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