放线菌素V的作用机制与应用

2023/3/15 10:18:05

放线菌素V,英文名为actinomycin V,也叫做Actinomycin X2。正常情况下为白色或者灰白固体。放线菌素V为链霉菌Streptomyces chrysomallus 产生的化合物,易溶于乙醇、丙酮和苯。其作用与更生霉素相近,有较广的抗瘤谱,此外还具有较强的抗细菌、真菌和病毒的作用。主要用于小儿霍奇金氏病、肾母细胞瘤、白血病等。放线菌素V的毒副作用与更生霉素相似,主要为骨髓抑制和消化道反应,晚期恶性肿瘤、红细胞和白细胞低下者及孕妇禁用。

放线菌素V的结构式

图1 放线菌素V的结构式

作用机制

历史放线菌素是人类发现的种具有抗癌作用的抗生素。有研究发现放线菌素V能迅速通过渗透作用穿过大多数细胞膜,并选择性聚集在细胞核内,在细胞生物学的研究中,人们发现放线菌素可以抑制转录过程。放线菌素V主要作用于RNA,抑制RNA的合成,高浓度时则同时影响RNA与DNA 合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA 聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期,抑RNA合成。 [1]

应用

有相关文献报道,放线菌素V具有显著的抗肿瘤和抗病毒活性,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌表现出强烈的抑制作用,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是临床上常见的毒性较强的细菌。此外,该化学品还柯萨奇B3病毒有显著的抑制作用,柯萨奇病毒是一种肠病毒,是一类常见的经呼吸道和消化道感染人体的病毒,感染后人会出现发热、打喷嚏、咳嗽等感冒症状。另有研究发现放线菌素V可诱导细胞分化和细胞凋亡。尽管它是一类具有抗肿瘤活性的抗生素,但是仍然具有一定的毒性,使用时应该提前咨询专业医生。[1]

参考文献

[1] 放线菌素的研究进展,孙秀萍,首都师范大学,自然科学报,2011,32.

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