(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺的合成

2023/4/20 10:30:34 作者:谷雨

(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺,常温下是一种无色液体的化学品。(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺是日本三菱田边制药研制的治疗青光眼的新药Y-39983的关键中间体,该新药目前处在临床2期研究阶段。

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合成方法

CN108658784B提供一种(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺的合成方法,其特征在于,其包括如下步骤:在C4~C10一元醇溶剂中,碱金属氢氧化物的存在下,将化合物3进行脱酰基反应得到所述的(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺,即可;

其中,R为乙酰基、丙酰基或丁酰基;

其进一步包括如下步骤:在惰性气体的保护下,在溶剂中,钯催化剂存在的条件下,将化合物2和甲基格式试剂进行偶联反应得到所述的化合物3,即可;  

所述的钯催化剂为双(三苯基膦)二氯化钯和/或双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯。

本发明的合成方法成本低、步骤简单、操作安全、副产物少、后处理简单、中间产物和终产物均易于纯化、总收率较高、终产物纯度也较高并且易于实现工业化生产。

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