普罗布考的作用和使用禁忌

2023/12/13 10:55:15 作者:贝克曼

普罗布考是一种具有抗氧化、抗炎症作用的化合物,能够预防动脉粥样硬化,降低冠状动脉再狭窄。普罗布考在发挥有益作用的同时还具有降低血清高密度脂蛋白胆固醇(好胆固醇)和延长心脏Q-T间期的副作用,这也限制了其广泛应用。随着他汀类药物的上市,普罗布考已在西方国家撤出市场,仅在日本等少数地区应用。

普罗布考

结构特点

普罗布考有 14 个亲脂性甲基且结构对称,具有很强的脂溶性,可穿越细胞膜,进入组织中; 分子中含有 2 个抗氧化活性集团 — 酚羟基,不仅有很强的抗氧化性,与自由基结合后还可形成联苯醌。联苯醌结构稳定,可阻止氧离子对 LDL 表面的多不饱和脂肪酸的氧化,从而抑制 LDL 氧化修饰为 ox-LDL。

药理作用

普罗布考的降脂作用是通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解,使血胆固醇和低密度脂蛋白降低,还通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能,使血高密度脂蛋白胆固醇减低。其降血高密度脂蛋白胆固醇的临床意义未明。本品对血三酰甘油的影响小。本品有显著的抗氧化作用,能抑制泡沫细胞的形成,延缓动脉粥样硬化斑块的形成,消退已形成的动脉粥样硬化斑块。

使用禁忌

对普罗布考过敏者禁用。用于本品可引起心电图Q-T间期延长和严重室性心律失常,故在下列情况禁用:近期心肌损害,如新近心肌梗死者;严重室性心律失常,如心动过缓者;有心源性晕厥或有不明原因晕厥者;有Q-T间期延长者;正在反应延长Q-T间期的药物;血钾或血镁过低者禁用。

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