甲睾酮是一种有机化合物，呈白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯。它的化学结构中含有雄甾环和羟基，是一种17α-甲基化的睾酮类似物。可从动物的睾丸中提取，也可人工合成。常用其水杨酸盐，有口服活性的雄激素。
药理学
甲睾酮是一种雄激素，能够促进男性性器官和副性征的发育和成熟，对抗雌激素，抑制子宫内膜生长和垂体-性腺功能，促进蛋白质合成和骨质形成，刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。对M和N型胆碱受体都有作用，但选择性较差。主要用于男性性腺功能减退症、无睾症和隐睾症；妇科用于月经过多、子宫肌瘤、更年期综合症和乳腺癌等。
药代动力学
甲睾酮可迅速被胃肠道和口腔粘膜吸收，口服10mg后1～2小时血药浓度达高峰，t1/2约为2.5～3.5小时，在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。其代谢产物（多数为结合型）和约给药剂量的5%～10%以原形从尿排出。
常见不良反应
甲睾酮的不良反应主要有恶心、呕吐、瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁、呼吸困难、心动过缓和腹泻等。局部用于眼部较难耐受，并可致结膜产生结膜滤泡。注射剂中含有亚硫酸钠，常引起过敏，甚至全身过敏。甲睾酮的禁忌症有对甲睾酮过敏者、哺乳者、前列腺癌、心、肝、肾功能不良者、前列腺肥大、高血压患者禁用。
注意事项
甲睾酮与其他雄激素如丙酸睾酮、十一酸睾酮等合用可增强其效果；与雌激素如雌二醇、炔雌醚等合用可减弱其效果；与抗凝血药如华法林等合用可增加出血的风险；与环孢素合用可增加环孢素的毒副作用；与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用可降低甲睾酮的疗效