头孢氨苄的基本性状与适应症

2024/4/12 9:17:54 作者:小满

头孢氨苄,第一代头孢菌素,常用制剂为片剂、混悬剂、胶囊、颗粒。

头孢氨苄

化学结构式

头孢氨苄为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。按无水物计算,含头孢氨苄(按C16H17N3O4S计)不得少于95.0%。

性状

头孢氨苄为白色至微黄色结晶性粉末;微臭。

本品在水中微溶,在乙醇或乙醚中不溶。

比旋度  取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+149°至+158°。

吸收系数  取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在262nm的波长处测定吸光度,吸收系数为220~245。

药理作用

头孢氨苄侧链为苯甘氨酸,母核为7-ADCA,耐酸;对耐药金黄色葡萄球菌有良好抗菌作用。

药代动力学

口服吸收良好;空腹口服头孢氨苄0.5g后Tmax为1小时,平均血药浓度为18mg/L,t1/2为0.6~1.0小时;加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2可延长至1.8小时。

适应症

头孢氨苄主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。

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