非甾体雌激素类药物——己烯雌酚

2024/5/14 13:17:10 作者:谷雨
己烯雌酚简称DES,是一种非甾体雌激素类药物,目前很少使用。己烯雌酚乙烯雌酚的一种人工合成的非甾体雌激素,与天然雌激素(如雌二醇)有许多不同之处。与雌二醇相比,己烯雌酚口服后的生物利用度大大提高,对新陈代谢的抵抗力更强,在肝脏和子宫等身体某些部位表现出相对增强的效果。这些差异导致DES有更高的血栓、心血管问题和某些其他不良反应的风险。

己烯雌酚

性质

己烯雌酚为无色结晶性粉末,几乎不溶于水,溶于有机溶剂。

作用

己烯雌酚为人工合成的非甾体雌激素,对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件。

药物相互作用

1 与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。

2 与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。

3 与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。

4 与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。

5 降低他莫昔芬的治疗效果。

6 增加钙剂的吸收。

副作用

当己烯雌酚每天超过1毫克时,副作用的发生率很高,包括恶心、呕吐、腹部不适、头痛和腹胀(发生率为15-50%)。

禁忌症

1.孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常及精子异常发生率增加)。

2.有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。

3.与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压。

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