三氯苯达唑的功效与用法

2024/5/15 13:10:15 作者:谷雨

三氯苯达唑别名肝蛭净,英文名为Triclabendazole,为白色或类白色粉末。其在甲醇中易溶,在水中不溶。

三氯苯达唑

功效

三氯苯达唑是一种高效抗肝吸虫药,对肝吸虫的成虫、幼虫均有明显驱杀效果,优于硝氯酚。口服安全,副作用小,耐受性好,为治疗肝吸虫病首选药物。此药物的市场前景比较广泛。

用法与用量

内服一次量 每kg体重:牛12mg 羊、鹿10mg。

合成方法

一种三氯苯达唑的合成方法,其特征在于:包括如下步骤:

S1,以4-氯-5-(2,3-二氯苯氧基)-2-硝基苯胺为原料,在有机溶剂中被三氯硅烷还原得到第一中间体化合物,不分离直接投下一步反应;

S2,将S1制得的中间体化合物在氢氧化钾存在下,和二硫化碳发生关环反应制备得到第二中间体;

S3,将S2制得的中间体在DBU催化下和碳酸二甲酯发生甲基化反应,最终制得三氯苯达唑。

该工艺改进了硝基还原方法,降低了设备要求,简化了后处理步骤;把硝基还原和环合并成一步反应,简化了操作步骤,提高了收率;环合过程中,通过改变加料顺序,控制了硫化氢释放速度,减轻了对环境影响。甲基化用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯或者碘甲烷,更加绿色环保,所得三氯苯达唑各项指标符合欧洲药典标准,总收率可达55~60%。工艺明显提高,具有很好的工业应用前景。

参考文献

CN109053585A

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