甲硫酸新斯的明使用时有哪些注意事项?

2024/5/22 8:47:41 作者:小满

甲硫酸新斯的明是一种抗胆碱酯酶药,用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

甲硫酸新斯的明

用法用量

常用量:皮下或肌肉注射,一次0.25-1mg,1日1-3次极量:皮下或肌肉注射,1次1mg,一日5mg。或遵医嘱。

药理毒理

1、药理作用

甲硫酸新斯的明是一种竞争性胆碱酶抑制剂。甲硫酸新斯的明通过减少乙酰胆碱的分解,诱导突触间隙中与非去极化神经肌肉阻滞剂竞争结合相同位点的乙酰胆碱的增加,逆转神经肌肉阻滞。

2、毒理研究

(1)遗传毒性甲硫酸新斯的明在Ames试验、体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验中结果为阴性。

(2)生殖毒性 

① 在大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中,雄性大鼠于交配前静脉给药28天、雌性大鼠于交配前静脉给药14天,甲硫酸新斯的明的给药途径折算为人体等效剂量(按体表面积计算)分别为1.6、4、8.1μg/kg/天,未见不良反应。

② 在胚胎-胚仔发育毒性试验中,大鼠和兔于器官发生期(大鼠妊娠第6天至第17天。免妊娠第6天至第18天)给予甲硫酸新斯的明,给药剂量折算为人体等效剂量(按体表面积计算)分别为1.6、4、8.1μg/kg/天和3.2、8.1、13μg/kg/天,在轻微母性毒性(震颤、共济失调和俯卧)的情况下,对于大鼠和兔未见致畸性。

③ 在大鼠围产期毒性试验中,大鼠于妊娠第6天至哺乳期第20天给与甲硫酸新斯的明,第21天离乳,给药剂量折算为人体等效剂量(按体表面积计算)分别为1.6、4、8.1μg/kg。在轻微母性毒性(震颤、共济失调和虚脱)的情况下,对子代的身体发育、行为、学习能力或生育力未见不良影响。以上这些试验中动物的暴露量远低于人体预期暴露量。

(3)致癌性:尚未进行长期动物试验以评估新斯的明的致癌性。

药物相互作用

1.甲硫酸新斯的明有增强去极化肌肉松弛剂作用,禁止与去极化型肌松药合用。

2.某些能干扰肌肉传递的药物奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。

3.与胆碱能药物乙酰胆碱、萘二磺硫乙乳胆碱等合用时可增强相互作用,联合应用时应谨慎。

4.副交感神经神经药物会掩盖胆碱能危象的初期症状、有导致用药过度的危险,因此与硫酸阿托品水合物、东莨菪碱氢溴酸盐、布托溴铵等联用时应谨慎。

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