| 性状 |
L-构型盐酸盐：C18H23N04?HCl。从异丙醇结晶，熔点138～139.5℃。[α]D23-38°(C=1，甲醇)。
DL-构型盐酸盐：C18 H23NO4?HCI。从异丙醇-异丙醚结晶，熔点164～167℃。 |
| 所属类别 |
| 药物: 心脑血管药物: 强心药 |
| 用途与作用 |
| 可选择性地刺激肾上腺素能β1-受体，使心肌收缩力持续加强，但对β2-和α-受体几无刺激作用，故不影响心搏数。作用特征为扩张冠脉血管，不易引起心律不齐。用于慢性心力衰竭。 |
| 合成工艺与制法 |
| 用不对称还原来制备。关键中间体(I)(2.7g)加到手性试剂L-脯氨酸硼烷络合物(II)的悬浮液(190mg和575mg L-脯氨酸溶于10ml四氢呋喃，室温搅拌2h中，在室温下搅拌10d。加入水分解过量的试剂，减压浓缩后用乙酸乙酯提取。提取液用10%盐酸、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗，无水硫酸钠干燥。减压浓缩，剩余物通过一短硅胶柱，用乙醚洗脱。蒸发去乙醚后，得2.73g黏稠液体。该黏稠液体(680mg)溶于甲醇(20m1)，在10%钯-炭(250mg)、室温和常压下催化氢化2h。反应液过滤后，通入干燥的氯化氢气体。减压浓缩，剩余物用甲醇-乙醚重结晶，得355mg地诺帕明，收率80%，熔点130～140℃，[α]D23-24.6°～-23.6°(C=1，甲醇)。$S001$S |