性状 |
结晶,熔点134℃。 培垛普利拉(Perindoprilat,S-9780):C17H28N2O5。[95153-31-4]。为培垛普利的二酸。 |
所属类别 |
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
用途与作用 |
血管紧张素转化酶抑制剂,是前体药物,代谢为培垛普利拉而产生活性。口服后对ACE的抑制比其它ACE抑制剂起效慢。用于治疗高血压。 |
合成工艺与制法 |
化合物(I)和化合物(Ⅱ)进行缩合,然后水解即可得到培垛普利。$S001$S 化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出发,经酯化、还原、水解再酯化得到。$S002$S 化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)进行还原氨解反应得到,收率52%。(可参见Lane C F.Synthesis,1975,135~146)$S001$S $化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)进行还原氨解反应得到,收率64.4%。 (可参见Yamada Sun-Ichi,et a1.Tetrahedron Lett,1976,13:997-1000)$S002$S |