对乙酰氨基苯酚

对乙酰氨基苯酚（N -(4 -羟基苯基)乙酰胺(N-(4 -Hy drox ypheny l)ace tamide)）的商品名为扑热息痛，属于乙酰苯胺类解热镇痛药。该药物于1878年由Morse首次合成，并于1893年由VonMering首先用于临床，我国于20世纪50年代末期开始生产。其外观为白色结晶或结晶性粉末，熔点168～172℃，无臭，味微苦，在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，几乎不溶于冷水和石油醚。在45℃以下稳定，但如果暴露在潮湿的空气中会水解成对氨基酚，然后进一步发生氧化，颜色逐渐变成粉红色、棕色，最后成黑色，因此应在阴冷干燥处密闭保存。通常用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

对乙酰氨基苯酚是最常用的非抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。主要用于：

（a）感冒引起的发热、头痛及缓解轻、中度疼痛等，如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等。

（b）用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者：如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的患者)，以及轻型消化性溃疡及胃炎患者等。

（c）也是有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。

对乙酰氨基苯酚的制备方法如下：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。

对乙酰氨基苯酚通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。