利多卡因碱

利多卡因碱是局部麻醉及抗心律失常药，是可卡因的一种衍生物，但没有可卡因产生幻觉和上瘾的成分。

利多卡因碱为白色结晶粉末状，性质稳定。与强氧化剂不相容。

利多卡因碱为中效酰胺类局麻药。吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5μg/ml，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。利多卡因碱适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还可以缓解耳鸣。

2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯发生氯乙酰化，然后与二乙胺缩合，再酸化成盐得到利多卡因碱。

（1）与西咪替丁以及与β受体拮抗剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因碱经肝脏代谢受抑制，血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

（2）与下列药品有配伍禁忌：两性霉素B、氨苄西林、苯巴比妥、磺胺嘧啶。

（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

（4）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

（1）过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现，且通常轻微，严重者可致呼吸停止。眼科局麻导致暂时性视力丧失。

（2）其他不良反应：如被吸收进入血液循环或误注入血管时，可发生中枢神经系统、心血管系统及其他系统的不良反应，其程度和性质取决于进入血液循环的药量。①神经系统的症状有头昏、眩晕、倦怠、说话不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、昏迷甚至呼吸抑制。②心血管系统的症状有低血压、心动过缓、心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心肌收缩力和心排血量下降。③呼吸系统的症状有呼吸改变与呼吸肌痉挛。④其他：恶心、呕吐、血小板减少、高铁血红蛋白症。