溴苄铵

白色结晶性粉末。熔点97-99℃。极易溶于水、醇、丙酮，不溶于苯、醚、乙酸乙酯、己烷。溴苄铵（bretylium）是季铵盐，只能由静脉注射给药。对抗Vf 及防止复发有效，而抗室性心律失常的效应不明确。因而，以它为例，抗心律失常药物曾分为2 类：①抗心律失常药，如利多卡因等，抗心律失常的药效强，而无对抗Vf 的作用。②抗Vf 药，如溴苄铵。防治Vf 的药效明显，而抗其它心律失常的作用很弱。它对交感神经的作用，给药早期可使NA 释放增多，随后阻断神经末梢对NA 的重摄取，起到Ⅱ类药与Ⅲ类的复合效应，对自律性无影响。以邻甲苯胺为原料，经重氮化脱氮并用溴置换生成邻溴甲苯，在光照下和溴素溴化生成邻溴苄基溴甲烷，再用二甲胺在压力下胺化得邻溴苄基二甲胺，最后与对-甲基磺酸乙酯加成得溴苄铵成品。溴苄铵为一种肾上腺素阻滞剂。以提高心室致颤阈，故可防治心室颤动，并能直接加强心肌收缩力，改善房室传导作用，用于各种病因所致的室性心律失常，如频发性早搏、阵发性室性心动过速、心室扑动和颤动，尤其对锑剂所致阿-斯氏综合症效果较好。此外，对由于电解质紊乱、酸碱失去平衡或由于洋地黄、奎尼丁等药物中毒所引起的心律失常，也有一定的疗效。为抗心律失常的较好药物。该品有毒。小鼠口服LD50400mg/kg；大鼠肌内注射LD50为250mg/kg。