沙库巴曲钠
| 中文名称 | 沙库巴曲钠 |
|---|---|
| 中文同义词 | 沙库比曲钠;沙库必曲钠盐;沙库必曲钠;沙库巴曲钠;化合物 T4574L;13C4]-沙库巴曲钠盐;(ΑR,ΓS)-Γ-[(3-羧基-1-氧丙基)氨基]-甲基-[1,1'-联苯]-4-戊酸4-乙酯钠盐;沙库必曲(LCZ696)钠盐 |
| 英文名称 | Sacubitril Sodium |
| 英文同义词 | Sacubitril Sodium Salt;Valsartan Sodium;sodium 4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoate;AHU-377 (Sacubitril free base);Sacubitril sodium;AHU-377 sodium salt;Sodium,4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate;Thacubatra sodium |
| CAS号 | 149690-05-1 |
| 分子式 | C24H28NNaO5 |
| 分子量 | 433.47259 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 化工原料;医药原料 |
| Mol文件 | 149690-05-1.mol |
| 结构式 |  |
沙库巴曲钠 性质
| 熔点 | 163-165°C |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C, Hygroscopic |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
沙库巴曲缬沙坦钠是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）类药物， 具有扩张血管、降低血压、促进尿钠排泄等作用，在治疗心衰和高血压方面疗效确切且安全性良好。沙库巴曲缬沙坦钠是由沙库巴曲、缬沙坦、钠阳离子和水分子以 1：1∶3∶2.5 的摩尔比形成的一种稳定的钠盐晶体复合物，其中沙库巴曲和缬沙坦溶出同步性好，在体内同步发挥药效。沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物，在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂沙库比利拉（LBQ657），从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解，发挥舒张血管、增加肾小球滤过率、利钠和利尿的作用。缬沙坦通过抑制血管紧张素Ⅱ1型（AT1）受体进而对肾素-血管紧张素-醛 固 酮 系 统（RAAS）产生抑制作用。
用途
沙库巴曲钠是沙库巴曲钠盐，沙库巴曲是一种前体药物，进入体内后代谢成活性脑啡肽酶抑制剂，发挥排钠利尿、血管舒张作用，降低血压，还可以抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化。