LENIOLISIB
| 中文名称 | LENIOLISIB |
|---|---|
| 中文同义词 | PFIZER辉瑞授权;化合物LENIOLISIB;(S)-1-(3-((6-(6-甲氧基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙-1-酮 |
| 英文名称 | Leniolisib |
| 英文同义词 | Leniolisib;CDZ173;CDZ-173;CDZ 173;CS-2818;leniolisib(CDZ 173);CDZ 173;1-Propanone, 1-[(3S)-3-[[5,6,7,8-tetrahydro-6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-pyrrolidinyl]-;(S)-1-(3-((6-(6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)propan-1-one;inhibit,Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Leniolisib,PI3K,CDZ-173,CDZ 173 |
| CAS号 | 1354690-24-6 |
| 分子式 | C21H25F3N6O2 |
| 分子量 | 450.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料 |
| Mol文件 | 1354690-24-6.mol |
| 结构式 |  |
LENIOLISIB 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(最大浓度 mg/mL);1.11(最大浓度 mM) DMSO:71.67(最大浓度 mg/mL);159.09(最大浓度) . mM) 乙醇:16.5(最大浓度 mg/mL);36.63(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.011 μM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.244 μM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.424 μM |
|
DNA-PK
() | 0.88 μM |
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DNA-PK
(Cell-free assay) | 0.88 μM |
在体外，CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下，CDZ173对CYP亚型（3A3, 2D9, 2D6, 2C9）、离子通道库（包括hREG）、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中（GPCRs、离子通道和转运体），CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性，IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。
CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活，呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后，CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收，在口服后，迅速达到Tmax；而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低，在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高（>99%），而化合物的分布限于阻止内（Vss = 0.3 L/kg）。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-17635 | LENIOLISIB Leniolisib | 1354690-24-6 | 5mg | 1500元 |
| 2024/04/30 | HY-17635 | LENIOLISIB Leniolisib | 1354690-24-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1650元 |