盐酸多奈哌齐二氢杂质

盐酸多奈哌齐二氢杂质

中文名称盐酸多奈哌齐二氢杂质
中文同义词多奈哌齐杂质VI;盐酸多奈哌齐二氢杂质;多奈哌齐标准品007;多奈哌齐二氢杂质;二氢多奈哌齐;多奈哌齐杂质18(非对映体混合物);化合物 DIHYDRO DONEPEZIL
英文名称Dihydro Donepezil (Mixture of Diastereomers)
英文同义词2,3-Dihydro-5,6-diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-1H-inden-1-ol;Donepezil Dihydro IMpurity;Donepezil IMpurity-VI;1H-Inden-1-ol, 2,3-dihydro-5,6- diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-;Dihydro Donepezil;Dihydro Donepezil (Mixture of Diastereomers);Donepezil impurity 13/Dihydro Donepezil Impurity/2-((1-benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol;Donepezil Impurity 18 (Mixture of Diastereomers)
CAS号120012-04-6
分子式C24H31NO3
分子量381.51
EINECS号
相关类别Pharmaceuticals;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities
Mol文件120012-04-6.mol
结构式盐酸多奈哌齐二氢杂质 结构式

盐酸多奈哌齐二氢杂质 性质

熔点142-145°C
沸点520.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.145±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa)14.03±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
EPA化学物质信息1H-Inden-1-ol, 2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]- (120012-04-6)

盐酸多奈哌齐二氢杂质 用途与合成方法

盐酸多奈哌齐二氢杂质即CN201711290480报道的盐酸多奈哌齐杂质10。目前专利CN104892489报道了杂质6、7、8的定向合成方法,并在杂质6的合成基 础上可以进一步苄基化合成杂质10。

盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地 抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1250倍,它能明显 抑制脑组织中的ChE,但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用,可能对胸部组织(横纹肌)有 作用;对中枢神经毒性比他克林小。因此对盐酸多奈哌齐的研究具有广阔的前景。盐酸多奈哌齐二氢杂质即CN201711290480报道的盐酸多奈哌齐杂质10。目前专利CN104892489报道了杂质6、7、8的定向合成方法,并在杂质6的合成基 础上可以进一步苄基化合成杂质10。

Dihydro Donepezil (Dihydro E2020) 是 Donepezil 的代谢产物。Donepezil 是一种有效的特异性 AChE 抑制剂,对 bAChE 和 hAChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/03/20HY-131252盐酸多奈哌齐二氢杂质
Dihydro Donepezil
120012-04-65mg2000元

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