伊卢多啉
| 中文名称 | 伊卢多啉 |
|---|---|
| 中文同义词 | 艾沙度林;伊卢多啉;依卢多啉;伊卡多啉;伊卢多啉杂质;伊卢多啉相关杂质 |
| 英文名称 | Eluxadoline |
| 英文同义词 | JNJ 27018966;Eluxadoline;5-(((S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)-N-((S)-1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl)propanamido)methyl)-2-methoxybenzoic acid;Eluxadolin;API-Diarrhea;Benzoic acid, 5-[[[(2S)-2-amino-3-[4-(aminocarbonyl)-2,6-dimethylphenyl]-1-oxopropyl][(1S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]methyl]-2-methoxy-;CS-2329;Eluxadoline (Viberzi) |
| CAS号 | 864821-90-9 |
| 分子式 | C32H35N5O5 |
| 分子量 | 569.65 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 相关类别 | 抑制剂;有机中间体;医用原料;原料药;化学试剂;日用化学品;API |
| Mol文件 | 864821-90-9.mol |
| 结构式 |  |
伊卢多啉 性质
| 熔点 | >180°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 834.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.284±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.01±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| CAS 数据库 | 864821-90-9 |
2017年5月27日，美国FDA批准Furiex制药公司的腹泻型肠易激综合征新药艾沙度林（Eluxadoline）上市，商品名Viberzi。艾沙度林为mu-阿片受体激动剂，作用于mu-阿片受体从而发挥治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）的作用。是一种首创的口服有效、局部作用治疗药物，具有一种独特的作用机制；该药具有混合的阿片受体活性，是μ受体拮抗剂，也是delta阿片受体激动剂和kappa受体激动剂。药物进食时服用，能够显著减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。
腹泻型肠易激综合征是一种多因素肠胃道紊乱疾病，导致持续性腹痛、腹泻并影响正常的肠道功能，该病女性病例数约为男性的两倍，目前美国患者总数达1500万，欧洲患者总数达1300万。
艾沙度林最先由美国Furiex公司研发，2014年7月森林公司（Forest Lab）以14.7亿美元收购Furiex公司获得了这个品种；之后瑞士阿特维斯耗资250亿美元收购森林公司，将艾沙度林收入囊中。
值得关注的是，腹泻型肠易激综合征领域中，还有加拿大Valeant Pharma公司的新药利福昔明（Rifaximin）,商品名Xifaxan。利福昔明是耗资111亿美元收购Salix Pharma后获得的品种，利福昔明已获准肝性脑病（HE）和非侵入性大肠杆菌导致的腹泻适应症。
腹泻型肠易激综合征是一种多因素肠胃道紊乱疾病，导致持续性腹痛、腹泻并影响正常的肠道功能，该病女性病例数约为男性的两倍，目前美国患者总数达1500万，欧洲患者总数达1300万。
艾沙度林最先由美国Furiex公司研发，2014年7月森林公司（Forest Lab）以14.7亿美元收购Furiex公司获得了这个品种；之后瑞士阿特维斯耗资250亿美元收购森林公司，将艾沙度林收入囊中。
值得关注的是，腹泻型肠易激综合征领域中，还有加拿大Valeant Pharma公司的新药利福昔明（Rifaximin）,商品名Xifaxan。利福昔明是耗资111亿美元收购Salix Pharma后获得的品种，利福昔明已获准肝性脑病（HE）和非侵入性大肠杆菌导致的腹泻适应症。
安全信息
| DEA Controlled Substances | CSCN: 9725 CAS SCH: IV NARC: N |
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