CCT245737
| 中文名称 | CCT245737 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-[[4-[[((2R)-2-吗啉基甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]-2-吡嗪腈;CHK1抑制剂(CCT245737);CCT245737游离态;5-[[4-[[((2R)-2-吗啉基甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]-2-吡嗪腈;(R)-5-((4-((吗啉-2-基甲基)氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氨基)吡嗪-2-甲腈;化合物CCT245737 |
| 英文名称 | CCT245737 |
| 英文同义词 | CCT245737;CCT-245737 (SRA-737;SRA 737;SRA737;CS-2519;SRA-737;SRA737;SRA 737;CCT245737;CCT 245737;CCT245737; CCT 245737; CCT-245737.;2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[[4-[[(2R)-2-morpholinylmethyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]- |
| CAS号 | 1489389-18-5 |
| 分子式 | C16H16F3N7O |
| 分子量 | 379.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂;试剂 |
| Mol文件 | 1489389-18-5.mol |
| 结构式 |  |
CCT245737 性质
| 沸点 | 547.2±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:53.5(最大浓度 mg/mL);141.03(最大浓度 mM) 乙醇:9.0(最大浓度 mg/mL);23.72(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.56±0.40(Predicted) |
CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 1.4 nM |
CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂，IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上，是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中，CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性。
CCT245737的口服生物度约为100%，在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血浆峰浓度为4 μM，半衰期为2.86 h，AUC0-∞为9.96 μmol.h/L，血浆清除率为2.1L/h/kg，且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L，说明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）。总之，CCT245737具有完整的生物口服利用度，并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-18958 | CCT245737 CCT245737 | 1489389-18-5 | 5mg | 760元 |
| 2024/04/30 | HY-18958 | CCT245737 CCT245737 | 1489389-18-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 836元 |