曲美替尼
中文名称 | 曲美替尼 |
---|---|
中文同义词 | 曲美替尼;曲美替尼胶囊;N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺;曲美替尼游离碱;曲美替尼、GSK1120212;曲美替尼 GSK220212;曲美替尼1;MEK抑制剂(TRAMETINIB) |
英文名称 | Trametinib |
英文同义词 | N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide GSK-1120212;Trametinib (GSK1120212,JTP 74057);Trametinib, >=98%;Acetamide, N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-;N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-tri;N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide;TraMetinib;GSK-1120212(traMetinib,JTP-74057) |
CAS号 | 871700-17-3 |
分子式 | C26H23FIN5O4 |
分子量 | 615.39 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药原料药;医药中间体;原料药中间体;抗肿瘤及免疫抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;对照品-杂质对照品;原料药;医药原料;医药类-原料药;细胞生物学试剂;医药原料;API;Inhibitor;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;MAPK;Pharmaceutical;医用原料;原料药;化工原料;抑制剂;化学试剂;科研出口类;原料;原料药及中间体;科研精品试剂;杂质对照品 |
Mol文件 | 871700-17-3.mol |
结构式 |
曲美替尼 性质
熔点 | 300-301 °C |
---|---|
密度 | 1.74 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml) |
形态 | 白色固体。 |
酸度系数(pKa) | 14.76±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
Target | Value |
MEK1
(Cell-free assay) | 0.92 nM |
MEK2
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。安全信息
安全说明 | 24/25 |
---|---|
海关编码 | 29339900 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/04/30 | HY-10999 | 曲美替尼 Trametinib | 871700-17-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 385元 |
2024/04/30 | S2673 | 曲美替尼 Trametinib (GSK1120212) | 871700-17-3 | 5mg | 647.01元 |