沃拉帕沙
| 中文名称 | 沃拉帕沙 |
|---|---|
| 中文同义词 | 沃拉帕沙游离碱;沃拉帕沙工艺,中间体及其杂质;维拉帕莎,沃拉帕沙;维拉帕莎;硫酸维拉帕莎;沃拉帕沙;维拉帕莎硫酸盐;沃拉帕萨尔 |
| 英文名称 | Vorapaxar |
| 英文同义词 | Vorapaxar;Vorapaxar (SCH 530348);Voarapaxar;Ethyl [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-{(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]vinyl}-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbamate;[(1R,3AR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-me;Carbamic acid, N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-, ethyl ester;CS-1663;CS-2015 |
| CAS号 | 618385-01-6 |
| 分子式 | C29H33FN2O4 |
| 分子量 | 492.58 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 心脏病;化学试剂;API |
| Mol文件 | 618385-01-6.mol |
| 结构式 |  |
沃拉帕沙 性质
| 沸点 | 676.0±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20° C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.65 mg/mL；不溶于水； ≥10.64 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.49±0.60(Predicted) |
沃拉帕沙是Schering-Plough公司开发的一种新型抗血小板药物，用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成。Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。
| Target | Value |
|
PAR-1
(Cell-free assay) | 8.1 nM(Ki) |
SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。
SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的T max 分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％。在临床前期研究中，SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-10119 | Vorapaxar | 1 mg | 598元 | |
| 2024/04/30 | HY-10119 | 沃拉帕沙 Vorapaxar | 618385-01-6 | 5mg | 1234元 |