3PO
| 中文名称 | 3PO |
|---|---|
| 中文同义词 | (E)-3-吡啶-3-基-1-吡啶-4-基 - 丙烯酮;3PO游离态 |
| 英文名称 | 3PO |
| 英文同义词 | 3PO (inhibitor of glucose metabolism);(E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-yl-propenone;3 PO;3-PO;2-Propen-1-one, 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-, (2E)-;3PO >=98% (HPLC);inhibitor of glucose metabolism |
| CAS号 | 18550-98-6 |
| 分子式 | C13H10N2O |
| 分子量 | 210.23 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 18550-98-6.mol |
| 结构式 |  |
3PO 性质
| 沸点 | 387.8±42.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.192±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达15mg/ml）或乙醇（高达5mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 3.49±0.11(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。
| Target | Value |
|
PFKFB3
() | 22.9 μM |
3PO主要通过与Fru-6-P竞争，抑制PFKFB3，而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中，3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞，3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞。
向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO，3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO，检测其在体内药代动力学参数：CL=2312 mL/min/kg, T 1/2 =0.3 hr, C max =113 ng/ml, AUC 0-inf =36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中，3PO具有有效抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7639 | 3PO 3PO | 18550-98-6 | 5mg | 794.88元 |
| 2024/04/30 | S7639 | 3PO | 18550-98-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |