色甘酸钠

色甘酸钠是一种抗变态反应药，对速发型过敏反应有良好预防和治疗作用,通过抑制细胞内磷酸二酯酶，致使细胞内环磷腺苷(cAMP)的浓度增加，阻止钙离子转运入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞的细胞膜，抑制和阻止组胺、5-羟色胺、白三烯，慢性反应介质等过敏介质的释放，而产生药理作用。
药物别名：咳乐钠、色甘酸二钠、色苷酸钠、 咽泰、色苷酸二钠、 喘可平。
适应症如下：
1、色甘酸钠可用于预防春季过敏性结膜炎。
2、支气管哮喘，可用于预防各型哮喘发作。对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的年青患者效更佳。用药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，经用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。运动性哮喘患者预先给药几乎可防止全部病例发作。一般应于接触抗原前一周给药，但运动性哮喘可在运动前15分钟给药。与异丙肾上腺素合用可提高疗效。
3、过敏性鼻炎，季节性枯草热，春季角膜、结膜炎，过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。
4、溃疡性结肠炎和直肠炎：本品灌肠后可改善症状，内镜检和活检均可见炎症及损伤减轻。

色甘酸钠制剂防治哮喘的一种抗过敏症药物，使用特殊的吸入器，药物的微细粉末散入吸进的空气中。这种药物也用于治疗其他一些过敏症，如干草热和过敏性鼻炎。
色甘酸钠商品名咽泰，为一新型的止喘药。它的作用机制与其他止喘药不同，它并非扩张支气管药，亦非抗炎药，而是通过抑制抗原与抗体相互作用所产生的化学物质以达到止喘的效果。对过敏性支气管哮喘有减轻其严重程度及予防发作的作用。本品毒性小，无严重副作用。使用时用特制的喷雾器配合吸气将粉剂吸入气管发生作用。

由2,6-二羟基苯乙酮在碱性条件下与1,3-二溴-2-丙醇（或环氧氯丙烷）缩合生成1,3-双（3-羟基-2-乙酰基苯氧基）-2-羟基丙烷，再于强碱的存在下与草酸二乙酯进行环合成生成色甘酸，最后与碱反应成盐，即制得色甘酸钠。也可用间苯二酚为起始物料，经环合、乙酰化、分子内重排、水解、缩合及成盐反应制备。合成路线图如下：

5,5'-[(2-羟基-1,3-丙烷二基)双(氧)]双(4-氧-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二钠盐合成路线图

Disodium Cromoglycate (FPL 670, Cromolyn) 是一种抗过敏药，IC50为39 μg/mL。色甘酸（[16110-51-3]）熔点216-217℃。色甘酸钠为白色结晶性粉末。熔点241-242℃（分解）。易溶于水（20℃时，100mg/ml），不溶于乙醇、氯仿。有吸湿性，无臭，遇光易变色。该品为抗过敏药。对过敏性哮喘有较好疗效。尚可用于过敏性鼻炎或溃疡性结肠炎。抗过敏药，用于治疗过敏性哮喘由间苯二酚经环合、乙酰化、重排、水解得到2,6-二羟基苯乙酮，再将其与环氧氯丙烷缩合，生成1,3-双（2-乙酰基-3-羟基苯氧基）-2-羟基丙烷，然后，与草酸二乙酯、乙醇钠环合得到色甘酸乙酯，最后用碳酸氢钠成盐，活性炭脱色，乙醇重结晶，制得色甘酸钠成品。