PAMAPIMOD
| 中文名称 | PAMAPIMOD |
|---|---|
| 中文同义词 | 帕吡莫德;P38增殖蛋白激酶抑制剂(PAMAPIMOD);6-(2,4-二氟苯氧基)-2-((1,5-二羟戊烷-3-基)氨基)-8-甲基吡啶[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;6-(2,4-二氟苯氧基)-2-(((1,5-二羟基戊烷-3-基)氨基)-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;帕马皮莫德 |
| 英文名称 | PAMAPIMOD |
| 英文同义词 | PAMAPIMOD;6-(2,4-Difluorophenoxy)-2-[[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propyl]aMino]-8-Methylpyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one;R 1503;Ro 4402257;Pamapimod (R-1503);Pamapimod (R-1503, Ro4402257);R 1503; R1503; R-1503; RO 4402257; RO4402257; RO-4402257;CS-2222 |
| CAS号 | 449811-01-2 |
| 分子式 | C19H20F2N4O4 |
| 分子量 | 406.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 449811-01-2.mol |
| 结构式 |  |
PAMAPIMOD 性质
| 熔点 | 158-160°C |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 0.014 μM |
|
p38β
(Cell-free assay) | 0.48 μM |
Pamapimod抑制p38，但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。
在小鼠胶原诱导性关节炎中，50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中，pamapimod能增强其耐压力，说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8125 | PAMAPIMOD Pamapimod | 449811-01-2 | 1mg | 1204.09元 |
| 2024/04/30 | HY-10405 | PAMAPIMOD Pamapimod | 449811-01-2 | 5mg | 1500元 |