(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 |
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中文同义词 | 奥当卡替(MK-0822);(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺;奥当卡替;(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 [603139-19-1];奥达卡替;(S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-(((S)-2,2,2-三氟-1-(4'-(甲基磺酰基)- [1,1'-联苯基]-4-基)乙基)氨基)戊酰胺;奥当卡替(CYSTEINE PROTEASE抑制剂);(S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-(((S)-2,2,2-三氟-1-(4'-(甲基磺酰基)- [1,1'-联苯基]-4-基)乙基)氨基)戊酰胺 |
英文名称 | MK-0822 |
英文同义词 | Odanacatib,MK-0822,MK0822;Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]-, (2S)-;(2S)-N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]pentanamide Odanacatib (MK-0822);Odanacatib (2S)-N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]pentanamide;(S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(methylsulfonyl)biphenyl-4-yl)ethylamino)pentanamide;Odanacatib, >=98%;MK-0822;ODANACATIB |
CAS号 | 603139-19-1 |
分子式 | C25H27F4N3O3S |
分子量 | 525.56 |
EINECS号 | 682-460-8 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;API;Inhibitors |
Mol文件 | 603139-19-1.mol |
结构式 | ![]() |
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 性质
熔点 | 223-224 °C |
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沸点 | 681.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.35 |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(轻微、加热、超声处理)、甲醇(轻微、超声处理) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.06±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。 最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能力(Cl: 2 mL kg-1 min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时),及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠,也具有良好的代谢稳定性。 Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子,也阻止骨质流失,这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理,显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素,骨骼成熟的猕猴,高效抑制骨代谢,不会降低破骨细胞数量,且维持卵巢切除(OVX)非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。
Target | Value |
Cathepsin K (human)
() | 0.2 nM |
Cathepsin K (rabbit)
() | 1 nM |
在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。 最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能力(Cl: 2 mL kg Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子,也阻止骨质流失,这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理,显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素,骨骼成熟的猕猴,高效抑制骨代谢,不会降低破骨细胞数量,且维持卵巢切除(OVX)非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-10042 | (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 Odanacatib | 603139-19-1 | 2mg | 950元 |
2024/04/30 | HY-10042 | (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 Odanacatib | 603139-19-1 | 5mg | 1520元 |