CRENIGACESTAT
| 中文名称 | CRENIGACESTAT |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-(2-羟基乙基)-6-氧代-5H-吡啶并[3,2-A][3]苯并氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-4,4,4-三氟丁酰胺;化合物CRENIGACESTAT;4,4,4-三氟-N-((S)-1-(((S)-5-(2-羟乙基)-6-氧代-6,7-二氢-5H-苯并[D]吡啶并[2,3-B]氮杂卓-7-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)丁酰胺 |
| 英文名称 | LY3039478 |
| 英文同义词 | LY3039478;4,4,4-Trifluoro-N-((S)-1-(((S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[d]pyrido[2,3-b]azepin-7-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide;N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-5H-pyrido[3,2-a][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-4,4,4-trifluorobutanamide;LY3039478(Crenigacestat);CRENIGACESTAT (LY3039478);Butanamide, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-5H-pyrido[3,2-a][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-4,4,4-trifluoro-;Crenigacestat;LY3039478; LY 3039478; LY-3039478; CRENIGACESTAT |
| CAS号 | 1421438-81-4 |
| 分子式 | C22H23F3N4O4 |
| 分子量 | 464.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;APIS |
| Mol文件 | 1421438-81-4.mol |
| 结构式 |  |
CRENIGACESTAT 性质
| 沸点 | 818.7±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.2 mg/mL；不溶于水； ≥89.4 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.75±0.20(Predicted) |
Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
| Target | Value |
|
Notch
() | ~1 nM |
LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。
在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12449 | Crenigacestat | 1 mg | 571元 | |
| 2024/04/30 | HY-12449 | CRENIGACESTAT Crenigacestat | 1421438-81-4 | 5mg | 1181元 |