NAQUOTINIB
| 中文名称 | NAQUOTINIB |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-乙基-3-[[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[[(3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基]氧基]-2-吡嗪甲酰胺;化合物NAQUOTINIB |
| 英文名称 | Naquotinib |
| 英文同义词 | Naquotinib;ASP-8273;6-Ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-2-pyrazinecarboxamide;(R)-5-((1-acryloylpyrrolidin-3-yl)oxy)-6-ethyl-3-((4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrazine-2-carboxamide;Naquotinib,ASP-8273;NAQUOTINIB (FREE BASE);2-Pyrazinecarboxamide, 6-ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-;Epidermal growth factor receptor,EGFR,ASP 8273,HER1,ErbB-1,ASP-8273,inhibit,Naquotinib,Inhibitor |
| CAS号 | 1448232-80-1 |
| 分子式 | C30H42N8O3 |
| 分子量 | 562.71 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1448232-80-1.mol |
| 结构式 |  |
NAQUOTINIB 性质
| 沸点 | 717.6±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.248±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/ml； DMSO：2mg/mL；乙醇：30mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.10±0.50(Predicted) |
Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
| Target | Value |
| mutant EGFR |
ASP8273是一种不可逆的TKI小分子抑制剂，抑制EGFR突变体包括T97M的激酶活性，而对野生型EGFR的活性有限。在体外酶活性和细胞实验中，ASP8273与EGFR突变体(L858R/T790M)通过半胱氨酸残基共价结合，长效抑制EGFR的磷酸化24小时。在具有上述EGFR突变的NSCLC细胞系中，ASP8273对EGFR突变体的IC50值在8-33 nM 范围间，比对WT EGFR更有效（对WT EGFR的IC50为230 nM）。ASP8273还能通过ERK和Akt抑制信号通路。在对耐其他EGFR TKIs如AZD9291和CO-1686的突变EGFR细胞系张，ASP8273具有活性。
在小鼠肿瘤异种移植研究中，给NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19)异种移植小鼠予以重复的口服给药，ASP8273能以剂量依赖方式诱导肿瘤消退。给药方案并不影响ASP8273的效力。在HCC827和NCI-H1975模型中，10, 30, 100mg/kg的ASP8273可诱导肿瘤消退，而不影响其体重。在NSCLC患者肿瘤源性的异种移植模型（抑制了表达T790M/L858R的LU1868）中，10 mg/kg以上的ASP8273将产生肿瘤生长抑制；另一方面，10 和30mg/kg ASP8273在A431异种移植的模型中没有显著的肿瘤生长抑制作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-19729 | Naquotinib | 5 mg | 1000元 | |
| 2024/04/30 | S8412 | NAQUOTINIB Naquotinib(ASP8273) | 1448232-80-1 | 5mg | 1204.63元 |