7-乙基-10-羟基喜树碱

7-乙基-10-羟基喜树碱

中文名称7-乙基-10-羟基喜树碱
中文同义词喜树碱7-乙基-10-羟基杂质;7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38);7-乙基-10-羟基喜树碱 1G;乙酰甘草次酸;7-乙基-10-羟基喜树碱(替康类);7-乙基-10-羟基喜碱;伊立替康相关物质B;伊立替康杂质B
英文名称7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
英文同义词7-10-hydroxycamptothecin;(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione;EHCPT;7-Ethyl-10-hydroxy-CPT (Camptothecine), SN-38;10-Hydroxycamptothecin acetate salt ,99%;Irinotecan Related Compound B (10 mg) ((S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione);SN 38(7-Ethyl-10-hydroxycaMptothecin)
CAS号86639-52-3
分子式C22H20N2O5
分子量392.4
EINECS号643-093-9
相关类别中药对照品;标准品;对照品,标准品;癌症研究;其它有机试剂;中间体;天然产物中间体;TECANS替康类产品(Anti-cancer);植物提取物;医药中间体;伊立替康中间体;7-乙基-10-羟基喜树碱 86639-52-3;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;抗肿瘤剂;生化试剂;高纯植物提取物;原料药;生物碱;标准品 -中药标准品;Pharmaceutical Raw Materials;Miscellaneous Natural Products;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Natural Plant Extract;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Chiral Reagents, Metabolites & Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals;Inhibitors;杂质对照品;标准品,对照品;标准品-对照品;医药化工类;化工原料;伊立替康杂质;对照品-杂质对照品;化学试剂;有机中间体
Mol文件86639-52-3.mol
结构式7-乙基-10-羟基喜树碱 结构式

7-乙基-10-羟基喜树碱 性质

熔点217 °C
沸点810.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率21.5 ° (C=0.2, THF)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为1mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)9.13±0.40(Predicted)
颜色米白色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。
InChIKeyFJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N
CAS 数据库86639-52-3(CAS DataBase Reference)

7-乙基-10-羟基喜树碱 用途与合成方法

7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末,熔点:230℃~237℃。SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
TargetValue
Topo I
(Cell-free assay)

SN-38是伊立替康盐酸盐(CPT-11)的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强,其次是CPT,然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置,但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。

口服给药后,SN-38的最高浓度出现在1小时后,并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67%,而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14%。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。
用途 
用于制备盐酸伊立替康
用途 
一和伊立替康的活性代谢产物,是拓扑异构酶I抑制剂,抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号2811
WGK Germany3
RTECS号UQ0491000
危险等级6.1
包装类别
海关编码29399990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30C459097-乙基-10-羟基喜树碱
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
86639-52-3100mg715元
2024/04/30C459097-乙基-10-羟基喜树碱
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
86639-52-31g3925元

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