[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺

中文名称[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺
中文同义词[5-溴-3-[(1R)-2,6-二氯-3;(R)-5 - 溴-3-(1 - (2,6 - 二氯-3 - 氟苯基)乙氧基-吡啶-2 - 氨基;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺(克唑替尼中间体1);(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)甲氧基)吡啶-2-胺;(克唑替尼中间体3) [5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-2-氨基-5-溴吡啶;克里唑蒂尼中间体Ⅰ [5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺
英文名称(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine
英文同义词(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine;[5-Bromo-3-[(1R)-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-yl]amine;[5-Bromo-3-[[(R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethyl]oxy]pyridin-2-yl]amine;(R)-5-BroMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-pyridin-2-ylaMine;(R)-5-broMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoropehnyl)ethoxy]pyridin-2-aMine;InterMediate Ⅰof Crizotinib (R)-5-broMo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-aMine;2-PyridinaMine, 5-broMo-3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-;Crizotinib-H
CAS号877399-00-3
分子式C13H10BrCl2FN2O
分子量380.04
EINECS号700-798-7
相关类别医药中间体;中间体;化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体;克里唑蒂尼中间体;抗癌类;克里唑替尼及中间体;医药化工中间体系列;intermediate;医用原料;中间体-有机中间体;克卓替尼中间体;有机化工原料;化学试剂
Mol文件877399-00-3.mol
结构式[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 结构式

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 性质

熔点107.0 to 111.0 °C
沸点423.4±40.0 °C(Predicted)
密度1.643
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
形态粉末晶体
酸度系数(pKa)5.55±0.10(Predicted)
颜色白色至浅黄色至浅橙色
InChIInChI=1S/C13H10BrCl2FN2O/c1-6(11-8(15)2-3-9(17)12(11)16)20-10-4-7(14)5-19-13(10)18/h2-6H,1H3,(H2,18,19)/t6-/m1/s1
InChIKeyURFUZAZEKBBCEY-ZCFIWIBFSA-N
SMILESC1(N)=NC=C(Br)C=C1O[C@@H](C1=C(Cl)C=CC(F)=C1Cl)C

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 用途与合成方法

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体,赛可瑞(克唑替尼,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(USpatent7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]是一种有用的研究化学品。

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺在化工医药研发过程中可用作克唑替尼中间体,克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体,赛可瑞(克唑替尼,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(US patent 7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。【临床效果】克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

安全信息

海关编码2933.39.9200

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30B5682(R)-5-溴-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-胺
(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-amine
877399-00-31g150元
2024/04/30B5682(R)-5-溴-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-胺
(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-amine
877399-00-35g710元

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