5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑;SMO抑制剂(MK-4101);化合物MK4101 |
| 英文名称 | MK-4101 |
| 英文同义词 | MK-4101;5-(3,3-Difluorocyclobutyl)-3-[4-[4-methyl-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]bicyclo[2.2.2]oct-1-yl]-1,2,4-oxadiazole;MK4101;MK 4101;MK-4101;1,2,4-Oxadiazole, 5-(3,3-difluorocyclobutyl)-3-[4-[4-methyl-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]bicyclo[2.2.2]oct-1-yl]-;Apoptosis,inhibit,MK4101,Smoothened,MK-4101,MK 4101,Hedgehog,Inhibitor,Smo |
| CAS号 | 935273-79-3 |
| 分子式 | C24H24F5N5O |
| 分子量 | 493.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 935273-79-3.mol |
| 结构式 | ![5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 结构式](CAS/20180808/GIF/935273-79-3.gif) |
5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
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| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。
| Target | Value |
|
SMO
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MK-4101在转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞细胞中的报告基因检测中抑制Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。此外，MK-4101置换表达重组人源SMO的293细胞中的荧光素标记的环巴胺衍生物，IC50为1.1 μM。MK-4101阻滞在G1、G2期的细胞。
MK-4101抑制肿瘤细胞的增殖以及诱导其广泛凋亡，从而具有抗肿瘤活性。MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药，具有良好的生物药效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血浆清除率。此外，它在体内能被很好地吸收，主要汇聚到胆汁。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100036 | 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 MK-4101 | 935273-79-3 | 2mg | 500元 |
| 2024/04/30 | S8200 | 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 MK-4101 | 935273-79-3 | 2mg | 794.8元 |