LY-3009120
| 中文名称 | LY-3009120 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲;RAF抑制剂(LY3009120);LY03009120;1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲胺基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基)苯基)脲;LY 3009120,泛RAF激酶抑制剂 |
| 英文名称 | LY-3009120 |
| 英文同义词 | LY-3009120;Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-;N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-;DP 4978;N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea;LY3009120; LY-3009120; LY 3009120; DP-4978; DP 4978; DP4978;CS-1616;LY-3009120（DP-4978） |
| CAS号 | 1454682-72-4 |
| 分子式 | C23H29FN6O |
| 分子量 | 424.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1454682-72-4.mol |
| 结构式 |  |
LY-3009120 性质
| 密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥4.25 mg/mL，温和加热并超声 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.52±0.70(Predicted) |
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 4.3 nM |
|
BRAF(V600E)
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
BRAF WT
(Cell-free assay) | 15 nM |
LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长，IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50为3.9 μM。
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。用途
治疗转移性癌症，临床1期安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12558 | LY3009120 | 1 mg | 386元 | |
| 2024/04/30 | HY-12558 | LY-3009120 LY3009120 | 1454682-72-4 | 5mg | 850元 |