NT-157
| 中文名称 | NT-157 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2E)-3-(3-溴-4,5-二羟基苯基)-N-[(3,4,5-三羟基苯基)甲基]-2-硫代丙烯酰胺;IRS-1/2抑制剂(NT157);(E)-3-(3-溴-4,5-二羟苯基)-N-(3,4,5-三羟基苄基)丙-2-烯硫代酰胺;化合物NT157;(E)-3-(3-溴-4,5-二羟基苯基)-N-(3,4,5-三羟基苄基)丙-2-烯硫代酰胺 |
| 英文名称 | (E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide |
| 英文同义词 | (E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide;(2E)-3-(3-Bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-[(3,4,5-trihydroxyphenyl)methyl]-2-propenethioamide;AK174915;AKOS025404921;CS-5531;NT-157;Tyrphostin NT157;CS-2283 |
| CAS号 | 1384426-12-3 |
| 分子式 | C16H14BrNO5S |
| 分子量 | 412.26 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 其他生化试剂;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1384426-12-3.mol |
| 结构式 |  |
NT-157 性质
| 沸点 | 660.3±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.794±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；乙醇中≥21.5 mg/mL； DMSO 中≥50 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.06±0.36(Predicted) |
NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。
| Target | Value |
| IRS1/2 |
在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 2mg | 959.15元 |
| 2024/04/30 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 5mg | 1777.8元 |