2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
| 中文名称 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶;DUB抑制剂(PR-619);化合物PR-619;PR-619,DUB抑制剂 |
| 英文名称 | PR-619 |
| 英文同义词 | PR-619;2,6-DiaMino-3,5-dithiocyanopyridine;3,5-dithiocyanatopyridine-2,6-diaMine;Thiocyanic acid, C,C'-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester;2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine PR 619;PR 619 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine;2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate);PR-619;PR619 |
| CAS号 | 2645-32-1 |
| 分子式 | C7H5N5S2 |
| 分子量 | 223.28 |
| EINECS号 | 200-256-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;化工原料;Inhibitors |
| Mol文件 | 2645-32-1.mol |
| 结构式 |  |
2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 性质
| 熔点 | 210℃ |
|---|---|
| 沸点 | 406.0±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL（澄清溶液） |
| 酸度系数(pKa) | -0.19±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。 |
PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。
| Target | Value |
|
JOSD2
(Cell-free assay) | 1.17 μM(EC50) |
|
SENP6 core
(Cell-free assay) | 2.37 μM(EC50) |
|
UCH-L3
(Cell-free assay) | 2.95 μM(EC50) |
|
USP4
(Cell-free assay) | 3.93 μM(EC50) |
|
USP8
(Cell-free assay) | 4.90 μM(EC50) |
PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K
PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naïve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice.
| Animal Model: | Nude mice. |
| Dosage: | 10 mg/kg/day (Cisplatin combined). |
| Administration: | Intraperitoneally. |
| Result: | Enhanced the antitumor effect of Cisplatin. |
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-37/38-41-43 |
| 安全说明 | 26-36/37/39 |
| WGK Germany | 3 |