RPT835
| 中文名称 | RPT835 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(N-(4-甲基-2-硝基-5-(吡啶-3-基)苯基)氨磺酰基)苯甲酸;化合物ALOFANIB;阿洛法尼(RPT835);3-[N-[4-甲基-2-硝基-5-(3-吡啶基)苯基]氨基磺酰基]苯甲酸 |
| 英文名称 | RPT-835(alofanib) |
| 英文同义词 | RPT835;RPT-835(alofanib);3-(N-(4-methyl-2-nitro-5-(pyridin-3-yl)phenyl)sulfamoyl)benzoic acid;Alofanib (RPT835);Alofanib;CS-2880;ES 000835;RPT-835;RPT835;RPT 835;ES 000835 |
| CAS号 | 1612888-66-0 |
| 分子式 | C19H15N3O6S |
| 分子量 | 413.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1612888-66-0.mol |
| 结构式 |  |
RPT835 性质
| 沸点 | 659.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.488±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:47.7(最大浓度 mg/mL);115.38(最大浓度 mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(最大浓度 mg/mL);0.34(最大浓度.mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);72.57(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.59±0.10(Predicted) |
Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) |
在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）。
静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-17601 | RPT835 Alofanib | 1612888-66-0 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-17601 | RPT835 Alofanib | 1612888-66-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |