6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮;MNK1和MNK2抑制剂(EFT508);化合物EFT508;6'-((6-氨基嘧啶-4-基)氨基)-8'-甲基-1'H-螺[环己烷-1,3'-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'(2'H)-二酮;6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮;6'-((6-氨基嘧啶-4-基)氨基)-8'-甲基-1'H-螺[环己烷-1,3'-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'(2'H)-二酮 |
| 英文名称 | EFT-508 |
| 英文同义词 | EFT-508;6'-[(6-Amino-4-pyrimidinyl)amino]-8'-methylspiro[cyclohexane-1,3'(2'H)-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione;eFT508 -MNK;6'-((6-aminopyrimidin-4-yl)amino)-8'-methyl-1'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'(2'H)-dione;Tomivosertib eFT508;CS-2450;EFT 508;EFT-508;TOMIVOSERTIB;6-[(6-aminopyrimidin-4-yl)amino]-8-methylspiro[2H-imidazo[1,5-a]pyridine-3,1'-cyclohexane]-1,5-dione |
| CAS号 | 1849590-01-7 |
| 分子式 | C17H20N6O2 |
| 分子量 | 340.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1849590-01-7.mol |
| 结构式 | ![6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 结构式](CAS/20180808/GIF/1849590-01-7.gif) |
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 性质
| 熔点 | >300°C |
|---|---|
| 沸点 | 735.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（稍微加热）、甲醇（非常轻微） |
| 酸度系数(pKa) | 13.77±0.60(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色低 |
Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
| Target | Value |
|
MNK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MNK1
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
在酶学实验中，eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内，对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中，eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的浓度依赖性降低相关。
在体内试验中，eFT508具有良好的耐受性，对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型），eFT508具有显著的抗肿瘤活性。
安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100022 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib | 1849590-01-7 | 1mg | 600元 |
| 2024/04/30 | S8275 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib (eFT-508) | 1849590-01-7 | 2mg | 1204.81元 |