CS-2581
| 中文名称 | CS-2581 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物KYA1797K;KYA1797K钾盐;(Z)-3-(5-((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-4-氧代-2-硫氧代噻唑-3-基)丙酸钾 (1:1) |
| 英文名称 | KYA1797K |
| 英文同义词 | KYA1797K;CS-2581;(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt;KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC);Wnt,KYA1797K,Beta catenin,β-catenin,inhibit,Inhibitor,KYA-1797K;Potassium (Z)-3-(5-((5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoate (1:1);KYA1797K potassium salt |
| CAS号 | 1956356-56-1 |
| 分子式 | C17H11KN2O6S2 |
| 分子量 | 442.50734 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品 |
| Mol文件 | 1956356-56-1.mol |
| 结构式 |  |
CS-2581 性质
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF：部分溶解； DMSO：0.5mg/mL；乙醇：部分溶解； PBS（pH 7.2）：0.3 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM。
KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性，但对其他癌症相关信号通路无影响，如Notch、TGFβ信号通路。因此，KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力，而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中（CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞）以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象。在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中，通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中，肝脏的重量没有发生改变，也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗肿瘤效果。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101090 | CS-2581 KYA1797K | 1956356-56-1 | 5mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-101090 | CS-2581 KYA1797K | 1956356-56-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |